Физостигма ядовитая

Научная классификация

Царство:             Растения

Отдел:                 Покрытосеменные

Класс:                   Двудольные

Порядок:            Бобовоцветные

Семейство:       Бобовые

Подсемейство:                               Мотыльковые

Род:                      Физостигма

Вид:                      Физостигма ядовитая 

Латинское название

Physostigma venenosum Balf.

Синонимы

Боб калабарский

Описание

Вьющаяся лиана с толстыми стеблями длиной до 15 м и тройчатосложными очередными листьями, яйцевидными, с оттянутой острой верхушкой. Цветки ярко-красные, собраны в поникающие кисти, длиной до 15 см. Плод - боб, темно-коричневый, длиной до 18 см, содержащий 2-3 семени. Семена почковидно-овальные, немного сдавленные с боков, длиной около 3 см и шириной 2 см, почти черные, блестящие, со слабой выемкой. Кожура твердая, деревянистая. Семядоли плотные, белые. Растет в тропических лесах Западной Африки, особенно на берегах Гвинейского залива.

Из истории растения

Калабарские бобы очень ядовиты и применялись раньше африканцами как судилищные бобы под названием эзера. Человеку, подозреваемому в преступлении, давали выпить отвар трав, куда входил и калабарский боб. Если человек оставался в живых, то обвинение с него снималось, а если умирал, то преступление считалось доказанным.

Места обитания. Распространение

Тропики Африки.

Сбор и заготовка

Заготавливают семена после их созревания.

Химический состав

В семенах физостигмы (бобах) содержатся алкалоиды – эзерин, эзерамин, эзеридин, генезерин, изофизостигмин и физовенин, а также жирные и эфирные масла, фитостерин и стигмастерин.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава физостигмы ядовитой (калабарских бобов).

Действующие вещества

Алкалоиды (в том числе фи-тостигмин-эзерин), смолы, белковые вещества, эфирное масло и другие.

Фармакологические свойства

Физостигмин (эзерин) является антихолин-эстеразным веществом. Дефицитность и нестойкость эзерина побудили исследователей к поискам его заменителей. В настоящее время большинство антихолинэстеразных веществ получают синтетически.

 При подкожном введении, приеме внутрь и нанесении на слизистые оболочки эзерин быстро всасывается в кровь. Он урежает ритм сердечных сокращений, суживает зрачок, усиливает перистальтику тонких и толстых кишок, моторику желудка, секрецию пищеварительных желез. Основой механизма действия эзерина является его способность соединяться с ферментом холин-эстеразой и лишать фермент возможности гидролизовать ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах. Это приводит к накоплению ацетилхолина и возбуждению органов, снабжаемых холинергической иннервацией.

 Эзерин, будучи третичным амином, частично гидролизуется, а частично находится в организме в виде незаряженного основания, вследствие чего легко проникает из крови в мозг и вызывает общее возбуждение, судороги, гиперкинезы, рвоту и т. п., наступающие вследствие уменьшения активности холинэстеразы и накопления ацетилхолина в чрезмерных концентрациях в синапсах мозга. Эзерин ингибирует холенэстеразу обратимо: в течение первых часов он гидролизуется, выводится из организма, и активность холинэстеразы восстанавливается, а вместе с ней восстанавливаются нормальные процессы инак-тивации ацетилхолина. Эффекты возбуждения холинергических структур исчезают.

 Полагают, что в основе ипгибиции холинэстеразы лежит реакция фосфорилирования эстеразного пункта активного центра энзима (В. Я. Яковлев).

Показания к применению

Применяется только в ветеринарии от колик, при глаукоме и как средства суживающие зрачок.

Очень ядовита!

Препараты

Эзерина салицилат, физиостигмина салицилат (Physo-stigmini salicylas) (А). Растворы эзерина готовят ex tempore, асептическим путем или подвергают тиндализации. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Применение, дозировка

Эзерин (физостигмин) является основным действующим веществом растения, определяющим его фармакологические свойства. Алкалоид относится к антихолинэстеразным соединениям, специфика фармакологического действия которых заключается в инактивировании или ингибировании активности холинэстеразы. Применение физиостигмина у лабораторных животных сопровождается стимуляцией м-холипореактивных систем, что соответствует возбуждению постганглиопарных волокон парасимпатических нервов, характеризующихся сужением зрачков, брадикардией, повышением секреции слюнных и других желез, усилением перистальтики кишечника и сократительной способности матки.  Антихолинэстеразные свойства физостигмина салицилата нашли широкое применение в глазной практике. Физостигмин применяют главным образом для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

 В связи с тем что общерезорбтивное действием физостигмина на зрачок выражено довольно слабо, препарат обычно вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 2—6 раз в день. Сужение зрачка наступает примерно через 5—10 мин и продолжается 2—3 ч и более. Поскольку физостигмин иногда вызывает болевые ощущения в глазу вследствие сильного сокращения радужной оболочки, препарат рекомендуется использовать при острой глаукоме лишь в тех случаях, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Глазные капли лучше готовить на 2 % растворе борной кислоты. Хорошие результаты дает комбинация физостигмина с пилокарпином.

Противопоказания

Эзерин противопоказан при заболеваниях, связанных с гиперфункцией холинергических структур: при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии и брадикардии.